Аннотация:
Несмотря на развитие биотерапии, химиотерапия остается одним из основных методов лечения онкологических больных. В настоящее время существуют более 100 противоопухолевых лекарственных субстанций, однако ежегодно в клиническую практику входят новые лекарственные средства и апробируются различные терапевтические режимы, что расширяет возможности терапии и улучшает результаты лечения. Поэтому адекватное использование современной химиотерапии требует постоянного обновления информации о противоопухолевых препаратах и методах их использования. Пероральное применение лекарственных средств является самым естественным и удобным способом введения лекарств в организм человека. Перорально вводят около 75[%] препаратов, обладающих способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте в течение 1–3 ч после приема. Пероральные лекарственные формы (ЛФ) наиболее распространены благодаря относительной простоте их производства, удобству пользования, точности дозирования и высокой стабильности. Поэтому фармацевтические компании чаще воспроизводят дженерики в виде таблеток и капсул для приема внутрь. Однако большинство лекарственных веществ (ЛВ) разрушаются под действием среды ЖКТ, что делает невозможным использование перорального пути введения. В данном обзоре литературы охарактеризованы основные группы противоопухолевых препаратов, которые эффективны при приеме внутрь. Цель исследования заключается в обобщении информации об основных группах противоопухолевых препаратов, используемых для внутреннего применения. Материалы и методы. Объектом исследования являлись известные противоопухолевые препараты, разрешенные для приема внутрь. Исследование проводилось с использованием поисково-информационных (eLibrary, PubMed, CyberLeninka, ResearchGate) и библиотечных баз данных, а также в Государственном реестре лекарственных средств. Результаты и обсуждение. Анализируя арсенал цитотоксических препаратов, следует отметить, что противоопухолевые субстанции характеризуются высокой химической лабильностью, они фоточувствительны, термолабильны, гигроскопичны и гидролитически неустойчивы. Эти свойства осложняют как получение воспроизводимого терапевтического эффекта при приеме внутрь, так и технологические процессы при выпуске ЛФ. Кроме того, противоопухолевые препараты обладают мутагенным, тератогенным, сенсибилизирующим и аллергизирующим действием. Заключение. Отсутствие достаточной избирательности противоопухолевого действия цитотоксических препаратов и небольшая широта фармакологического действия требуют использования ЛФ, обеспечивающих контроль доставки ЛВ в организм, в том числе точность дозировки и стандартную биодоступность. Очень важную роль в доставке ЛВ к месту поражения играет ЛФ. Учитывая высокую токсичность противоопухолевых препаратов, для избежания местнотканевых реакций при приеме внутрь, обязательно создаются капсулы и таблетки, покрытые оболочкой.
Despite the development of biotherapy, chemotherapy remains one of the main methods of treatment of cancer patients. Currently, there are more than 100 anticancer drug substances, however, every year new drugs enter clinical practice and various therapeutic regimens are tested, expanding the possibilities of therapy and improving the results of treatment. Therefore, the adequate use of modern chemotherapy requires constant updating of information about anticancer drugs and methods of their use. Oral administration of drugs is the most natural and convenient way to introduce drugs into the human body. There are about 75[%] of orally administered drugs that have the ability to be absorbed in the gastrointestinal tract within 1−3 hours after administration. Oral dosage forms (DF) are most common due to the relative simplicity of their production, convenience of use, accuracy of dosing and high stability. Therefore, pharmaceutical companies often reproduce generics in the form of tablets and capsules for oral administration. However, most active pharmaceutical ingredient (API) are destroyed by the action of the gastrointestinal tract environment, which makes it impossible to use the oral administration. This review of the literature describes the main groups of anticancer drugs that are effective when taken orally. The aim of the study is to compile the information on the main groups of anticancer drugs used internally. Materials and methods. The object of the study was well-known anticancer drugs approved for oral administration. The study was conducted using search information and library databases (eLibrary, PubMed, CyberLeninka, ResearchGate), as well as State Register of Medicinal Remedies. Results and discussion. Analyzing the arsenal of cytotoxic drugs, it should be noted that antitumor substances are characterized by high chemical lability they are photosensitive, heat-labile, hygroscopic and hydrolytically unstable. These properties complicate both obtaining reproducible therapeutic effect when taken orally and technological inprocesses. In addition, anticancer drugs have mutagenic, teratogenic, sensitizing and allergenic effects. Conclusion. Lack of sufficient selectivity of the antitumor effect of cytotoxic drugs and a small breadth of pharmacological action require the use of DF, ensuring control of drug delivery to the body, including dosage accuracy and standard bioavailability. DF plays a very important role in the delivery of drugs to the lesion site. Capsules and coated tablets are necessarily created to avoid high toxicity of anticancer drugs and local tissue reactions when taken orally. Орлова О.Л. «НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина» Минздрава России
Николаева Л.Л. «НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина» Минздрава России; Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава России (Сеченовский Университет)
Король Л.А. Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава России (Сеченовский Университет)
Дмитриева М.В. «НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина» Минздрава России
Полозкова А.П. «НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина» Минздрава России
Ланцова А.В. «НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина» Минздрава России
Гулякин И.Д. Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава России (Сеченовский Университет)
Оборотова Н.А. «НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина» Минздрава России
«НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина» Минздрава России
N. N. Blokhin National Medical Research Center of Oncology, Ministry of Health of Russia
Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава России (Сеченовский Университет)
Sechenov University
Orlova O.L. N. N. Blokhin National Medical Research Center of Oncology, Ministry of Health of Russia
Nikolaeva L.L. N. N. Blokhin National Medical Research Center of Oncology, Ministry of Health of Russia; Sechenov University
Korol L.A. Sechenov University
Dmitrieva M.V. N. N. Blokhin National Medical Research Center of Oncology, Ministry of Health of Russia
Polozkova A.P. N. N. Blokhin National Medical Research Center of Oncology, Ministry of Health of Russia
Lantsova A.V. N. N. Blokhin National Medical Research Center of Oncology, Ministry of Health of Russia
Gulyakin I.D. Sechenov University
Oborotova N.A. N. N. Blokhin National Medical Research Center of Oncology, Ministry of Health of Russia
MODERN ONCO DRUG FOR INTERNAL USE eng
СОВРЕМЕННЫЕ ОНКОПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ВНУТРЕННЕГО ПРИМЕНЕНИЯ
Текст визуальный электронный
Фармация и фармакология
Eco-Vector
Т. 6, № 5 С. 440-461
2018
противоопухолевые препараты
anticancer drugs
пероральный путь введения
oral route of administration
алкилирующие препараты
alkylating agents
противоопухолевые антибиотики
anticancer antibiotics
антиметаболиты
antimetabolites
Статья
Несмотря на развитие биотерапии, химиотерапия остается одним из основных методов лечения онкологических больных. В настоящее время существуют более 100 противоопухолевых лекарственных субстанций, однако ежегодно в клиническую практику входят новые лекарственные средства и апробируются различные терапевтические режимы, что расширяет возможности терапии и улучшает результаты лечения. Поэтому адекватное использование современной химиотерапии требует постоянного обновления информации о противоопухолевых препаратах и методах их использования. Пероральное применение лекарственных средств является самым естественным и удобным способом введения лекарств в организм человека. Перорально вводят около 75[%] препаратов, обладающих способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте в течение 1–3 ч после приема. Пероральные лекарственные формы (ЛФ) наиболее распространены благодаря относительной простоте их производства, удобству пользования, точности дозирования и высокой стабильности. Поэтому фармацевтические компании чаще воспроизводят дженерики в виде таблеток и капсул для приема внутрь. Однако большинство лекарственных веществ (ЛВ) разрушаются под действием среды ЖКТ, что делает невозможным использование перорального пути введения. В данном обзоре литературы охарактеризованы основные группы противоопухолевых препаратов, которые эффективны при приеме внутрь. Цель исследования заключается в обобщении информации об основных группах противоопухолевых препаратов, используемых для внутреннего применения. Материалы и методы. Объектом исследования являлись известные противоопухолевые препараты, разрешенные для приема внутрь. Исследование проводилось с использованием поисково-информационных (eLibrary, PubMed, CyberLeninka, ResearchGate) и библиотечных баз данных, а также в Государственном реестре лекарственных средств. Результаты и обсуждение. Анализируя арсенал цитотоксических препаратов, следует отметить, что противоопухолевые субстанции характеризуются высокой химической лабильностью, они фоточувствительны, термолабильны, гигроскопичны и гидролитически неустойчивы. Эти свойства осложняют как получение воспроизводимого терапевтического эффекта при приеме внутрь, так и технологические процессы при выпуске ЛФ. Кроме того, противоопухолевые препараты обладают мутагенным, тератогенным, сенсибилизирующим и аллергизирующим действием. Заключение. Отсутствие достаточной избирательности противоопухолевого действия цитотоксических препаратов и небольшая широта фармакологического действия требуют использования ЛФ, обеспечивающих контроль доставки ЛВ в организм, в том числе точность дозировки и стандартную биодоступность. Очень важную роль в доставке ЛВ к месту поражения играет ЛФ. Учитывая высокую токсичность противоопухолевых препаратов, для избежания местнотканевых реакций при приеме внутрь, обязательно создаются капсулы и таблетки, покрытые оболочкой.
Despite the development of biotherapy, chemotherapy remains one of the main methods of treatment of cancer patients. Currently, there are more than 100 anticancer drug substances, however, every year new drugs enter clinical practice and various therapeutic regimens are tested, expanding the possibilities of therapy and improving the results of treatment. Therefore, the adequate use of modern chemotherapy requires constant updating of information about anticancer drugs and methods of their use. Oral administration of drugs is the most natural and convenient way to introduce drugs into the human body. There are about 75[%] of orally administered drugs that have the ability to be absorbed in the gastrointestinal tract within 1−3 hours after administration. Oral dosage forms (DF) are most common due to the relative simplicity of their production, convenience of use, accuracy of dosing and high stability. Therefore, pharmaceutical companies often reproduce generics in the form of tablets and capsules for oral administration. However, most active pharmaceutical ingredient (API) are destroyed by the action of the gastrointestinal tract environment, which makes it impossible to use the oral administration. This review of the literature describes the main groups of anticancer drugs that are effective when taken orally. The aim of the study is to compile the information on the main groups of anticancer drugs used internally. Materials and methods. The object of the study was well-known anticancer drugs approved for oral administration. The study was conducted using search information and library databases (eLibrary, PubMed, CyberLeninka, ResearchGate), as well as State Register of Medicinal Remedies. Results and discussion. Analyzing the arsenal of cytotoxic drugs, it should be noted that antitumor substances are characterized by high chemical lability they are photosensitive, heat-labile, hygroscopic and hydrolytically unstable. These properties complicate both obtaining reproducible therapeutic effect when taken orally and technological inprocesses. In addition, anticancer drugs have mutagenic, teratogenic, sensitizing and allergenic effects. Conclusion. Lack of sufficient selectivity of the antitumor effect of cytotoxic drugs and a small breadth of pharmacological action require the use of DF, ensuring control of drug delivery to the body, including dosage accuracy and standard bioavailability. DF plays a very important role in the delivery of drugs to the lesion site. Capsules and coated tablets are necessarily created to avoid high toxicity of anticancer drugs and local tissue reactions when taken orally.