Аннотация:
Введение. Дигидрокверцетин (ДКВ) оказывает противовоспалительное и антибактериальное действие, что позволяет считать данное соединение перспективным кандидатом для разработки препарата нозологической группы «Боль в горле» в форме таблеток для рассасывания. Цель исследования - разработка оптимального состава таблеток для рассасывания на основе ДКВ с учетом фазового состояния субстанции. Материал и методы. Объект исследования - таблетки для рассасывания на базе аморфной модификации ДКВ. Оптимизацию состава таблеток осуществляли на основе следующих показателей: распадаемость, прочность на раздавливание, прочность на истирание и растворение. Результаты. Эмпирически подобранная оптимальная масса таблеток для рассасывания составляла 300 мг при соотношении компонентов: ДКВ, сахароза, кросповидон, кальция стеарат и ментол 7:87:3:1:2 ([%] масс.). Выявлено статистически значимое различие по показателю распадаемость между таблетками с описанным выше составом на базе кристаллической и аморфной форм (7,1 и 36,4 мин соответственно). Профили растворения таблеток на базе двух модификаций ДКВ были не эквивалентными (коэффициент различия - 23,0[%]; коэффициент подобия - 42,8[%]), при этом для таблеток на базе аморфной формы ДКВ отмечен более пролонгированный режим высвобождения. Заключение. Оптимальный состав таблеток для рассасывания содержал аморфную форму ДКВ, сахарозу, кросповидон, кальция стеарат и ментол в соотношении 20:265:8:2:5 (мг). Показатели прочности на раздавливание, прочности на истирание и распадаемости соответствовали требованиям Государственной фармакопеи XIV издания (ГФ РФ XIV). Разработанные таблетки для рассасывания являются перспективным объектом для дальнейших исследований.
Introduction. Dihydroquercetin (DHQ) has anti-inflammatory and antibacterial activities, which allows this compound to be considered as a promising candidate for designing lozenges in the treatment of the nosological entity sore throat. Objective: to develop the optimal composition of lozenges based on DHQ in terms of its phase state. Material and methods. The investigation object was lozenges based on the amorphous modifications of DHQ. The composition of the tablets was optimized by the following indicators: disintegration, crushing strength, abrasion resistance, and dissolution. Results. The empirically selected optimal weight of the lozenges was 300 mg with a ratio of the components: DHQ, sucrose, crospovidone, calcium stearate, and menthol (7:87:3:1:2) (wt[%]). There was a statistically significant difference in disintegration time between the lozenges with the above described composition based on crystalline and amorphous formulations (7.1 and 36.4 min, respectively). The dissolution profiles of the tablets based on two DHQ modifications were not equivalent (difference coefficient, 23.0[%]; similarity factor, 42.8[%]), while a more prolonged release mode was noted for tablets based on the amorphous formulation of DHQ. Conclusion. The optimal composition of the lozenges comprised the amorphous formulation of DHQ, sucrose, crospovidone, calcium stearate, and menthol in a ratio of 20:265:8:2:5 (mg). The crushing strength, abrasion resistance, and disintegration met the requirements of the State Pharmacy, 14th edition (RF SP-14). The designed lozenges are a promising target for further investigations. Терехов Р.П. Роман Петрович Первый Московский государственный медицинский университет им. И. М. Сеченова Минздрава России (Сеченовский Университет)
Анурова М.Н. Мария Николаевна Первый Московский государственный медицинский университет им. И. М. Сеченова Минздрава России (Сеченовский Университет)
Селиванова И.А. Ирина Анатольевна Первый Московский государственный медицинский университет им. И. М. Сеченова Минздрава России (Сеченовский Университет)
Первый Московский государственный медицинский университет им. И. М. Сеченова Минздрава России (Сеченовский Университет)
I. M. Sechenov First Moscow State Medical University (Sechenov University)
Terekhov R.P. Roman Petrovich I. M. Sechenov First Moscow State Medical University (Sechenov University)
Anurova M.N. Maria Nikolaevna I. M. Sechenov First Moscow State Medical University (Sechenov University)
Selivanova I.A. Irina Anatolyevna I. M. Sechenov First Moscow State Medical University (Sechenov University)
The impact of the phase state of dihydroquercetin on the pharmacological and technological properties of lozenges eng
Влияние фазового состояния дигидрокверцетина на фармако-технологические свойства таблеток для рассасывания
Текст визуальный электронный
Фармация
Russkiy Vrach Publishing House
Т. 69, № 2 С. 44-49
2020
дигидрокверцетин (таксифолин)
dihydroquercetin (taxifolin)
таблетки для рассасывания
lozenges
фитопрепарат
Phytopreparation
профиль растворения
dissolution profile
биофармация
biopharmacy
боль в горле
sore throat
Статья
Введение. Дигидрокверцетин (ДКВ) оказывает противовоспалительное и антибактериальное действие, что позволяет считать данное соединение перспективным кандидатом для разработки препарата нозологической группы «Боль в горле» в форме таблеток для рассасывания. Цель исследования - разработка оптимального состава таблеток для рассасывания на основе ДКВ с учетом фазового состояния субстанции. Материал и методы. Объект исследования - таблетки для рассасывания на базе аморфной модификации ДКВ. Оптимизацию состава таблеток осуществляли на основе следующих показателей: распадаемость, прочность на раздавливание, прочность на истирание и растворение. Результаты. Эмпирически подобранная оптимальная масса таблеток для рассасывания составляла 300 мг при соотношении компонентов: ДКВ, сахароза, кросповидон, кальция стеарат и ментол 7:87:3:1:2 ([%] масс.). Выявлено статистически значимое различие по показателю распадаемость между таблетками с описанным выше составом на базе кристаллической и аморфной форм (7,1 и 36,4 мин соответственно). Профили растворения таблеток на базе двух модификаций ДКВ были не эквивалентными (коэффициент различия - 23,0[%]; коэффициент подобия - 42,8[%]), при этом для таблеток на базе аморфной формы ДКВ отмечен более пролонгированный режим высвобождения. Заключение. Оптимальный состав таблеток для рассасывания содержал аморфную форму ДКВ, сахарозу, кросповидон, кальция стеарат и ментол в соотношении 20:265:8:2:5 (мг). Показатели прочности на раздавливание, прочности на истирание и распадаемости соответствовали требованиям Государственной фармакопеи XIV издания (ГФ РФ XIV). Разработанные таблетки для рассасывания являются перспективным объектом для дальнейших исследований.
Introduction. Dihydroquercetin (DHQ) has anti-inflammatory and antibacterial activities, which allows this compound to be considered as a promising candidate for designing lozenges in the treatment of the nosological entity sore throat. Objective: to develop the optimal composition of lozenges based on DHQ in terms of its phase state. Material and methods. The investigation object was lozenges based on the amorphous modifications of DHQ. The composition of the tablets was optimized by the following indicators: disintegration, crushing strength, abrasion resistance, and dissolution. Results. The empirically selected optimal weight of the lozenges was 300 mg with a ratio of the components: DHQ, sucrose, crospovidone, calcium stearate, and menthol (7:87:3:1:2) (wt[%]). There was a statistically significant difference in disintegration time between the lozenges with the above described composition based on crystalline and amorphous formulations (7.1 and 36.4 min, respectively). The dissolution profiles of the tablets based on two DHQ modifications were not equivalent (difference coefficient, 23.0[%]; similarity factor, 42.8[%]), while a more prolonged release mode was noted for tablets based on the amorphous formulation of DHQ. Conclusion. The optimal composition of the lozenges comprised the amorphous formulation of DHQ, sucrose, crospovidone, calcium stearate, and menthol in a ratio of 20:265:8:2:5 (mg). The crushing strength, abrasion resistance, and disintegration met the requirements of the State Pharmacy, 14th edition (RF SP-14). The designed lozenges are a promising target for further investigations.