Аннотация:
Общепризнанна эффективность реперфузионной терапии для восстановления кровоснабжения мозга у пациентов с расстройствами мозгового кровообращения ишемической природы. В неврологической практике успешно применяются лекарственные средства с доказанной цереброваскулярной активностью: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол), никотиноил -аминомасляная кислота (пикамилон) и нимодипин, первые два из которых обладают также антиагрегационной активностью. В обзоре анализируются сосудистые и антиагрегационные эффекты этих препаратов, их влияние на мозговое кровообращение, артериальное давление и центральную нервную систему, нейропротекторная активность. Рассмотрены также потенциальные соединения: S-амлодипина никотинат и эфир янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она, которые обладают выраженной цереброваскулярной противоишемической активностью, но оказывают диаметрально противоположное влияние на уровень артериального давления. S-амлодипина никотинат понижает уровень артериального давления, а эфир янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она, напротив, повышает. В механизме действия изученных препаратов, за исключением нимодипина, присутствует ГАМК-позитивный компонент. Экспериментальные данные о влиянии веществ на состояние мозгового кровообращения, артериального давления и агрегацию тромбоцитов, а также на взаимодействие с ГАМК[sub]А[/sub]-рецепторами существенно повышают трансляционный потенциал цереброваскулярных препаратов.
<p>The efficacy of reperfusion therapy to restore cerebral blood supply in patients with ischaemic cerebrovascular disorders is well recognized. Medications with proven cerebrovascular activity, such as oxymethylethylpyridine succinate (Mexidol), nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid (Picamilon), and nimodipine, are successfully used in neurological practice with the first two having antiplatelet activity. This review analyses the vascular and antiplatelet effects of those medications, their effect on cerebral blood circulation, blood pressure and the central nervous system, and their neuroprotective activity. Potential compounds are also reviewed: S-amlodipine nicotinate and succinic acid ester of 5-hydroxyadamantan-2-one, which have significant cerebrovascular anti-ischaemic activity but a diametrically opposite effect on blood pressure. S-amlodipine nicotinate lowers blood pressure, while the succinic acid ester of 5-hydroxyadamantan-2-one elevates it. A GABA-positive component is present in the mechanism of action of all the studied drugs except for nimodipine. Experimental data on the effect of substances on cerebral circulation, blood pressure and platelet aggregation, as well as the interaction with GABA<sub>A</sub> receptors, significantly increase the translational potential of cerebrovascular medications.</p> Мирзоян Р.С. Рубен Симонович «НИИ фармакологии имени В.В. Закусова».
Ганьшина Т.С. Тамара Сергеевна «НИИ фармакологии имени В.В. Закусова».
Ким Г.А. Галина А. «Консорциум-ПИК»
Курза Е.В. Елена В. «НИИ фармакологии имени В.В. Закусова».
Масленников Д.В. Денис В. «НИИ фармакологии имени В.В. Закусова».
Курдюмов И.Н. Илья Н. «НИИ фармакологии имени В.В. Закусова».
Турилова А.И. Антонина Ивановна «НИИ фармакологии имени В.В. Закусова».
Горбунов А.А. Александр Анатольевич Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова (Сеченовский университет)
«НИИ фармакологии имени В.В. Закусова».
Zakusov Institute of Pharmacology.
«Консорциум-ПИК»
Consortium-PIK Company
Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова (Сеченовский университет)
Sechenov First Moscow State Medical University (Sechenov University)
Mirzoyan R.S. Ruben S. Zakusov Institute of Pharmacology.
Gan’shina T.S. Tamara S. Zakusov Institute of Pharmacology.
Kim G.A. Galina A. Consortium-PIK Company
Kurza E.V. Elena V. Zakusov Institute of Pharmacology.
Maslennikov D.V. Denis V. Zakusov Institute of Pharmacology.
Kurdyumov I.N. Il'ya N. Zakusov Institute of Pharmacology.
Turilova A.I. Antonina I. Zakusov Institute of Pharmacology.
Gorbunov A.A. Aleksander A. Sechenov First Moscow State Medical University (Sechenov University)
The translational potential of experimental pharmacology for cerebrovascular disorders eng
Трансляционный потенциал экспериментальной фармакологии цереброваскулярных расстройств
Текст визуальный электронный
Анналы клинической и экспериментальной неврологии
Research Center of Neurology
Т. 13, № 3 С. 34-40
2019
Мексидол
mexidol
пикамилон
Picamilon
нимодипин
nimodipine
S-амлодипина никотинат
S-amlodipine nicotinate
эфир янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она
succinic acid ester of 5-hydroxyadamantan-2-one
мозговое кровообращение
cerebral blood flow
артериальное давление
blood pressure
система ГАМК
GABA-ergic system
цереброваскулярные расстройства ишемической и геморрагической природы
ischaemic and haemorrhagic cerebrovascular disorders
агрегация тромбоц
platelet aggregation
Статья
Общепризнанна эффективность реперфузионной терапии для восстановления кровоснабжения мозга у пациентов с расстройствами мозгового кровообращения ишемической природы. В неврологической практике успешно применяются лекарственные средства с доказанной цереброваскулярной активностью: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол), никотиноил -аминомасляная кислота (пикамилон) и нимодипин, первые два из которых обладают также антиагрегационной активностью. В обзоре анализируются сосудистые и антиагрегационные эффекты этих препаратов, их влияние на мозговое кровообращение, артериальное давление и центральную нервную систему, нейропротекторная активность. Рассмотрены также потенциальные соединения: S-амлодипина никотинат и эфир янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она, которые обладают выраженной цереброваскулярной противоишемической активностью, но оказывают диаметрально противоположное влияние на уровень артериального давления. S-амлодипина никотинат понижает уровень артериального давления, а эфир янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она, напротив, повышает. В механизме действия изученных препаратов, за исключением нимодипина, присутствует ГАМК-позитивный компонент. Экспериментальные данные о влиянии веществ на состояние мозгового кровообращения, артериального давления и агрегацию тромбоцитов, а также на взаимодействие с ГАМК[sub]А[/sub]-рецепторами существенно повышают трансляционный потенциал цереброваскулярных препаратов.
<p>The efficacy of reperfusion therapy to restore cerebral blood supply in patients with ischaemic cerebrovascular disorders is well recognized. Medications with proven cerebrovascular activity, such as oxymethylethylpyridine succinate (Mexidol), nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid (Picamilon), and nimodipine, are successfully used in neurological practice with the first two having antiplatelet activity. This review analyses the vascular and antiplatelet effects of those medications, their effect on cerebral blood circulation, blood pressure and the central nervous system, and their neuroprotective activity. Potential compounds are also reviewed: S-amlodipine nicotinate and succinic acid ester of 5-hydroxyadamantan-2-one, which have significant cerebrovascular anti-ischaemic activity but a diametrically opposite effect on blood pressure. S-amlodipine nicotinate lowers blood pressure, while the succinic acid ester of 5-hydroxyadamantan-2-one elevates it. A GABA-positive component is present in the mechanism of action of all the studied drugs except for nimodipine. Experimental data on the effect of substances on cerebral circulation, blood pressure and platelet aggregation, as well as the interaction with GABA<sub>A</sub> receptors, significantly increase the translational potential of cerebrovascular medications.</p>