Аннотация:
Разработана методика получения наносомальных форм рифампицина и гатифлоксацина на основе сополимера молочной и гликолевой кислот. В эксперименте на мышах изучена их противотуберкулезная активность в сравнении с таковой стандартных препаратов. Оценивали бактериостатическую активность в отношении микобактерий туберкулеза крови и гомогенатов легких, взятых в определенные временные точки после введения мышам экспериментальных наносомальных образцов рифампицина или гатифлоксацина и их стандартных лекарственных форм. Установлено, что противотуберкулезная активность наносомального рифампицина в легких в 2 раза выше по сравнению с таковой стандартного рифампицина в течение 2 ч после внутривенного введения. Показано, что при внутривенном введении наносомального гатифлоксацина в крови и в ткани легких достигаются более высокие значения бактериостатической активности препарата в отношении микобактерий туберкулеза, особенно по сравнению с энтеральным способом введения субстанции гатифлоксацина.
A procedure has been developed to prepare the nanosomal formulations of rifampicin and gatifloxacin based on a copolymer of lactic and glycolic acids. Murine experiments tested the antituberculosis activity of the drugs versus conventional drugs. It evaluated their bacteriostatic activity against Mycobacterium tuberculosis in the blood and lung homogenates taken at definite time points after the experimental nanosomal samples of rifampicin or gatifloxacin and their standard dosage forms were administered to mice. The antituberculosis activity of nanosomal rifampicin in the lung was ascertained to be twice higher than that of reference rifampicin within 2 hours after intravenous injection. As compared to the enteral administration of gatifloxacin substance in particular, the intravenous injection of nanosomal gatifloxacin was shown to provide a higher bacteriostatic activity against M. tuberculosis in the blood and lung tissue. Магхраби Ж. Первый МГМУ им. И.М. Сеченова
Можокина Г.Н. Галина Николаевна Первый МГМУ им. И.М. Сеченова
Аляутдин Р.Н. Первый МГМУ им. И.М. Сеченова
Оганесян Е.А. Первый МГМУ им. И.М. Сеченова
Елистратова Н.А. Первый МГМУ им. И.М. Сеченова
Первый МГМУ им. И.М. Сеченова
First Moscow State Medical University
Magkhrabi Z. Zh. First Moscow State Medical University
Mozhokina G.N. First Moscow State Medical University
Alyautdin R.N. First Moscow State Medical University
Oganesyan E.A. First Moscow State Medical University
Elistratova N.A. First Moscow State Medical University
THE DESIGN OF PHARMACOLOGICAL STUDY OF THE NANOSOMAL FORMULATIONS OF SOME ANTITUBERCULOSIS DRUGS eng
РАЗРАБОТКА И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ИЗУЧЕНИЕ НАНОСОМАЛЬНЫХ ФОРМ НЕКОТОРЫХ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Текст визуальный электронный
Российский медицинский журнал
Eco-Vector
Т. 18, № 2 С. 33-35
2012
наносомальная лекарственная форма
nanosomal formulation
противотуберкулезные препараты
antituberculosis drugs
гатифлоксацин
gatofloxacin
рифампицин
rifampicin
противотуберкулезная активность
antituberculosis activity
микобактерии туберкулеза
Mycobacterium tuberculosis
Статья
Разработана методика получения наносомальных форм рифампицина и гатифлоксацина на основе сополимера молочной и гликолевой кислот. В эксперименте на мышах изучена их противотуберкулезная активность в сравнении с таковой стандартных препаратов. Оценивали бактериостатическую активность в отношении микобактерий туберкулеза крови и гомогенатов легких, взятых в определенные временные точки после введения мышам экспериментальных наносомальных образцов рифампицина или гатифлоксацина и их стандартных лекарственных форм. Установлено, что противотуберкулезная активность наносомального рифампицина в легких в 2 раза выше по сравнению с таковой стандартного рифампицина в течение 2 ч после внутривенного введения. Показано, что при внутривенном введении наносомального гатифлоксацина в крови и в ткани легких достигаются более высокие значения бактериостатической активности препарата в отношении микобактерий туберкулеза, особенно по сравнению с энтеральным способом введения субстанции гатифлоксацина.
A procedure has been developed to prepare the nanosomal formulations of rifampicin and gatifloxacin based on a copolymer of lactic and glycolic acids. Murine experiments tested the antituberculosis activity of the drugs versus conventional drugs. It evaluated their bacteriostatic activity against Mycobacterium tuberculosis in the blood and lung homogenates taken at definite time points after the experimental nanosomal samples of rifampicin or gatifloxacin and their standard dosage forms were administered to mice. The antituberculosis activity of nanosomal rifampicin in the lung was ascertained to be twice higher than that of reference rifampicin within 2 hours after intravenous injection. As compared to the enteral administration of gatifloxacin substance in particular, the intravenous injection of nanosomal gatifloxacin was shown to provide a higher bacteriostatic activity against M. tuberculosis in the blood and lung tissue.